随着生活水平的提高,心血管疾病越来越常见。特别是中年以后动脉粥样硬化的中老年人,都需要服用他汀类药物来预防脑梗塞和心肌梗死。目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀钠和辛伐他汀,第二代氟伐他汀钠,第三代包括阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙和匹伐他汀钙。
这么多他汀类药物,我们该如何选择
他汀类药物的作用:
1、降血脂:
他汀是临床主要的降脂类药物,有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
2、稳定斑块:
高水平LDL-C能导致炎性反应,他汀类药物可降低患者LDL-C水平而起到抗炎作用。他汀通过抗炎作用可以稳定斑块。
3、逆转斑块:
他汀在显着降低LDL-C同时升高HDL-C,才能逆转AS斑块。
特别提醒:糖尿病病人更容易发生脑梗,大多数糖尿病患者需要服用他汀类药物。
他汀类药物服用的最佳时间:
1.辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀:口服吸收快,半衰期短,主要抑制0:00-3:00胆固醇合成,降脂作用小,需要睡前服用。
2.阿托伐他汀和瑞舒伐他汀:半衰期较长,可抑制24小时胆固醇合成,因此降脂作用大,可任意时间服用。胆固醇的合成在0:00-3:00达到高峰。
3.洛伐他汀、匹伐他汀比较特殊:
洛伐他汀:食物可促进洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,因此应晚饭后0.5小时内服用。
匹伐他汀:大部分通过粪便排出体外,部分可被重吸收,即存在肝肠循环,消除半衰期较长。因此说明书要求晚饭后服用。
他汀类药物的不良反应及处置:
1、肌肉毒性。
若心血管疾病风险高, 则应在充分告知的前提下建议使用另一种他汀类药物如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀, 定期询问是否存在肌痛、肌无力等症状, 并监测CK值。
2、肝毒性。
故在应用他汀类药物治疗期间, 应定期监测AST及ALT, 且应观察有无黄疸、嗜睡、厌食的表现, 大剂量强化治疗时尤应注意。
3、高血糖。
因此, 在开始治疗之前应充分告知患者相关风险, 并监测血糖水平。
4、肾功能损伤。
对于合并急性冠脉综合征或心血管高风险的CKD患者, 可在监测不良反应的前提下, 酌情应用他汀类药物治疗。
5、神经系统影响。
参照现有的评价系统并未发现长期使用他汀类药物可增加痴呆的总体风险, 因而目前认为长期使用他汀类药物对神经系统是安全的。
6、药物相互作用。
他汀类药物联合使用他汀类药物和贝特类药物治疗混合性血脂异常可使肌病发生风险增加5%。苯妥英钠、卡马西平和苯巴比妥等抗癫痫药物可降低他汀类药物的疗效。使用这些药物的患者可能需要调整剂量或改用普伐他汀治疗。
7、其他不良反应。
(1) 抑郁症 (2) 性功能障碍(3) 皮肤瘙痒 (4) 消化系统多会出现恶心、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等反应。
服用他汀类药物,多久复查一次?
服用他汀等降脂药物者,需要进行更严密的血脂监测。首次服用降脂药者,应在用药4-6周内复查血脂及肝功能、肾功能和肌酸激酶(CK)、血糖。如血脂能达到目标值,且无药物不良反应,逐步改为每6-12个月复查一次;如血脂未达标且无药物不良反应者,每3个月监测一次。如治疗3-6个月后,血脂仍未达到目标值,则需调整调脂药剂量或种类,或联合应用不同作用机制的调脂药进行治疗。每当调整调脂药种类或剂量时,都应该在治疗4—6周内复查。
在2022年5月25日美国NLA发表了一份声明“NLA scientific statement on statin intolerance: a new definition and key considerations for ASCVD risk reduction in the statin intolerant patient”支持他汀类药物治疗降低动脉粥样性硬化心血管疾病ASCVD风险的疗效的证据是令人信服的。一旦患者开始一种或多种非他汀类药物治疗时,就不应该放弃确定一种可耐受的他汀类药物治疗方案的努力。这份声明也奠定了他汀类药物在治疗ASCVD中担当着非常重要的角色。
在选择他汀类药物治疗时,没有最好的他汀,只有最适合自己情况的他汀。
图文:傅梦蕊
编辑:傅梦蕊
审校:张影